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一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)。藥物經(jīng)過(guò)一相的氧化、去甲基化等代謝作用后，非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結(jié)合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄...

PPB即表示與血漿蛋白結(jié)合形成結(jié)合態(tài)藥物的比例。游離藥物假說(shuō)認(rèn)為僅有游離態(tài)的藥物才能擴(kuò)散透過(guò)生物膜，到達(dá)靶部位發(fā)揮藥效；另外游離藥物的比例還顯著影響藥物分布、代謝和排泄的過(guò)程，PPB與藥物的諸多藥理性質(zhì)均有關(guān)。影響PPB測(cè)定的因素很多，如溶...

猴血漿的主要功能是運(yùn)載血細(xì)胞，運(yùn)輸維持人類生命活動(dòng)所需的物質(zhì)和體內(nèi)產(chǎn)生的廢物。血漿等同于結(jié)締組織的細(xì)胞間質(zhì)。血漿是血液的重要組成部分，是淡黃色液體（因?yàn)樗心懠t素）。在血漿的化學(xué)成分中，水占90-92％，其余10％主要是溶質(zhì)血漿蛋白，并包...

肝微粒體實(shí)質(zhì)上由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片和核糖核酸顆粒組成。含有與過(guò)氧化氫有關(guān)的酶系統(tǒng)、也被稱為過(guò)氧小體的多個(gè)酶系統(tǒng)，含有膽固醇合成酶系統(tǒng)、類固醇、膽紅素和藥物結(jié)合酶系統(tǒng)、與藥物代謝有關(guān)的酶系統(tǒng)，將脂溶性藥物代謝成水溶性藥物，通過(guò)腎臟排泄。肝微粒體酶是人...

藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分，它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此，藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。那什么是藥物的二相代謝？藥物代謝研究方法主要分為體內(nèi)和體外，由于藥物在體...

平衡透析法測(cè)定血漿蛋白結(jié)合率原理藥物血漿蛋白結(jié)合率（PlasmaProteinBinding,PPB）即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)，可以反映藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度。藥物血漿蛋白結(jié)合率是藥物在動(dòng)物體內(nèi)重要的藥理學(xué)參數(shù)之一，影響著...